Мифегин, являющийся синтетическим норстероидом, прочно связывается с рецепторами прогестерона и глюкокортикостероидов и, в меньшей степени, с рецепторами андрогенов.

Мифегин обладает высокой аффинностью к рецепторам прогестерона, расположенным в матке человека. Его аффинность 2 – 10 –кратно превышает аффинность прогестерона. Метаболиты мифегина также связываются с рецепторами прогестерона.

Мифегин, подобно прогестерону, проникает в клетки-мишени и достигает их рецепторов, но взаимодействует с ними иным способом и, возможно, вызывает другие конформационные изменения рецепторов. Занимая ядро рецептора прогестерона, гормон изменяет форму рецептора, что позволяет ему связывать хроматином, и такое связывание приводит к транскрипции гена и синтезу белка. Мифегин антагонизирует эти эффекты, поскольку занимает рецепторы, не стимулируя транскрипцию генов.

Мифегин с низкой аффинностью связывается с рецепторами андрогенов и проявляет слабую антиандрогенную активность. Мифегин не связывается с рецепторами эстрогенов и минералкортикоидов, не обладает эстрогенной или антиэстрогенной активностью, минерало- или антиминералкортикоидной активностью.

Антипрогестероновая активность

При назначении в начале беременности мифегин проявляет абортивную активность, воздействуя в высокой концентрации на рецепторы прогестерона в децидуальной оболочкею Блокада рецепторов приводит к отмене прогестероновой поддержке эндометрия, нарушению функции плаценты и маточному кровотечению.

Отслоение хорионической ткани бластоцисты от стенки матки после приема мифегина приводит к снижению уровня ХГЧ. Такое снижение, в свою очередь, приводит к лютеолизу и дальнейшей отмене поддержки эндометрия.

Первый шаг в этой серии событий заключается в повышении местной концентрации простагландинов, поскольку мифегин стимулирует синтез простагландинов в железистых клетках децидуальной оболочки человека на ранних сроках беременности. Снижение эффективности мифегина с возрастом, вероятно, связано с лютеоплацентарным сдвигом.

На поздних сроках беременности мифегин вызывает созревание (размягчение и раскрытие) шейки матки, о чем можно судить по усилию, требуемому для введения расширителей Гегара различного размера. Механизм действия на шейку матки не зависит от местного высвобождения простагландинов. Эффекты мифегина на шейку матки во втором триместре сопоставимы с эффектами внутришеечного введения простагландина PGE2.